Prosím počkejte chvíli...
Nepřihlášený uživatel
Nacházíte se: VŠCHT PrahaFCHTÚOCH  → Vědecké skupiny → Skupina dr. Perlíkové
iduzel: 55924
idvazba: 65122
šablona: stranka
čas: 2.8.2021 04:08:45
verze: 4926
uzivatel:
remoteAPIs:
branch: trunk
Obnovit | RAW

Medicinální chemie analogů přírodních látek

Vývoj nových látek s antimetastatickou aktivitou

Více než 90 % úmrtí v souvislosti s nádorovými onemocněními je způsobeno metastázami. I přes nedávné pokroky v protinádorové terapii umírá kvůli metastázám většina pacientů s pokročilým nádorovým onemocněním. Mechanismy migrace a invazivity nádorových buněk jsou důkladně prostudovány, nicméně nové nádorové terapie jsou stále založeny na antiproliferčních účincích. Migrastatika představují nový koncept léčiv, které mají velký potenciál zlepšit výsledky stávající protinádorové léčby tím, že inhibují metastázování nádorových buněk.

Cytochalasany jsou přírodní látky, které se vážou na aktin. Byly zevrubně studovány jako potenciální cytostatika, ale zároveň tyto látky inhibují metastázování buněk v nízkých koncentracích. Našim cílem je využít racionální design a připravit syntetické analogy cytochalasanů s antimetastatickou aktivitou. Na základě výsledků molekulového modelování je cytochalasanový skelet různě modifikován tak, aby byla zachována silná vazba nových analogů k aktinu a zároveň se zjednodušila jejich syntéza. Následně je studován vliv struktury na aktivitu nových sloučenin. Testování antimetastatické aktivity probíhá ve spolupráci se skupinou doc. Jana Brábka (BIOCEV, Vestec u Prahy).

Protože jsou cytochalasany obtížně rozpustné ve vodě, jsou připravována proléčiva s cílem zvýšit jejich rozpustnost. Strukturní motivy nesoucí polární skupiny jsou připojovány k různým částem cytochalasanového skeletu a následně je studována stabilita a rozpustnost vzniklých proléčiv.

Náš výzkum je dlouhodobě zaměřen na vývoj migrastatik, kde čerpáme inspiraci z přírodních látek. V našich projektech kombinujeme syntézu složitých molekul a medicinální chemii.

Literatura:

  1. Gandalovičová, A.; Rosel, D.; Fernandes, M.; Veselý, P.; Heneberg, P.; Čermák, V.; Petruželka, L.; Kumar, S.; Sanz-Moreno, V.; Brábek, J. Trends Cancer 2017, 3, 391.
  2. Scherlach, K.; Boettger D.; Remme, N.; Hertweck, C. Prod. Rep. 2010, 27, 869.
Aktualizováno: 11.2.2021 07:52, Autor: Ondřej Kundrát

Skupina dr. Perlíkové

×

Kontakty

Perlíková Pavla, Mgr. et. Mgr., Ph.D.
Budova ZB3, místnost 206
+ 420 220 44 2039
Pavla.Perlikova@vscht.cz 

Formánek Bedřich, Mgr.
Budova ZB3, místnost 206
+ 420 220 44 2039
Bedrich.Formanek@vscht.cz

Laboratoř
Budova A, místnost 262
+ 420 220 44 4276

×


A BUDOVA A Ústav organické chemie se nachází ve 2. patře budovy A na straně ke Studentské ulici, sekretariát ústavu – místnost A278
B BUDOVA B V 1. patře se nachází Laboratoř forenzní analýzy biologicky aktivních látek
C BUDOVA C
VŠCHT Praha
Technická 5
166 28 Praha 6 – Dejvice
IČO: 60461373
DIČ: CZ60461373

Copyright VŠCHT Praha 2014
Za informace odpovídá Ústav organické chemie, technický správce Výpočetní centrum

zobrazit plnou verzi